Физиотенз, таблетки 0,4 мг, 28 шт

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:

Активное вещество: 

моксонидин 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: 

лактозы моногидрат — 95,60 мг,

повидон - 0,70 мг,

кросповидон - 3,00 мг,

магния стеарат- 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк - 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,25 мг.

Всасывание:
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте:

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей:

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин).

• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

• В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначение моксонидина лицам до 18 лет.

• С осторожностью: тяжелая и терминальная почечная недостаточность; больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения - выраженная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга).

Беременность: клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Физиотенз® следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания: моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны центральной нервной системы: Часто (1-10%): головная боль, головокружение, сонливость. Нечасто (< 1%): бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко (< 0,1%): чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто (1-10%): сухость во рту. Нечасто (< 1%): тошнота.

Со стороны кожных покровов и подкожно- жировой клетчатки: Нечасто (< 1%): кожная сыпь, зуд. Очень редко (< 0,01%): ангионевротический отек. 

Общие: Часто (1-10%): астения.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Суточная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе - 0,2 мг. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. 

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:

Специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. 

Брадикардия может быть купирована атропином. 

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз®.

Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием препарата "Физиотенз" следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами 

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. 

Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

При температуре не выше 30 °C.

1 год.

По рецепту.