Дексалгин, раствор для инъекций, ампулы 25 мг/мл 2 мл, 5 шт

Действующие вещества:

декскетопрофена трометамол 36,9 мг (73,8 мг), что соответствует содержанию декскетопрофена 25 мг (50 мг).

Вспомогательные вещества:

этанол 96% - 200 мг,

натрия хлорид - 8 мг,

натрия гидроксид - до рН 7,4,

вода д/и - до 2 мл

Всасывание

После в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax в сыворотке крови охватывается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25–50 мг распространяется на дозу, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические анализы сходятся после однократного и в/в введения, что приводит к отсутствию кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения - около 0,35 ч.

Выведение

Основным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч.

Фармакокинетика в редких случаях

Наблюдается пожилого возраста увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение клиренса препарата.

• купирование болевого синдрома раннего генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боли при метастазах в кости, посттравматические боли, боли при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, миалгии, невралгии, зубная боль);

• симптоматическое лечение язв и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

• повышенная чувствительность к декскетопрофену или другому НПВП или к выявлению, когда они возникают из-за побочных эффектов, входящих в состав препарата.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровоизлияние), антикоагулянтная терапия;

• желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);

• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

• тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);

• бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

• тяжелая сердечная недостаточность;

• лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;

• геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;

• детский возраст.

Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью:следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушения со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; с другими лекарственными средствами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение препарата Дексалгин® при беременности и в период лактации противопоказано.

Частота развития побочных эффектов:

• часто (1-10%);

• нечасто (0,1-1%) редко (0,01-0,1%);

• очень редко (менее 0,01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки, опасный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко - фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивендрома-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны возможного риска: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекций; нечасто - воспалительное явление, гематома, геморрагия в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.

Прочие: асептический менингит, встречающийся у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным набором соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин®.

необычное событие

Возникновение возникновения НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сутки).

широкое применение с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, строго профилактическими мерами и тиклопидином.

НПВП образования лития в плазме крови, особенно дотоксического, в связи с чем необходимо.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами возникает риск возникновения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует принять во внимание, что терапия НПВП встречается с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов со свобождением (снижение гломерулярной фильтрации, угнетение, угнетение синтеза простагландинов). НПВП может уменьшить гипотензивный эффект некоторых препаратов. При оценке смеси с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и повышение контроля функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходим постоянный контроль за кровяными клетками в первые недели параллельной терапии. Наличие функции почек даже в незначительной степени, а также у лиц пожилого возраста требует тщательного медицинского наблюдения.

При одновременном применении с пентоксифиллином возникает риск развития осложнений. Необходим интенсивный мониторинг роста и частый контроль крови.

При совместном применении с зидовудином существует риск возникновения токсического действия на эритроциты, что неизбежно связано с ретикулоцитами, с предполагаемой анемией через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно обнаружение гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие ее возникновения из-за ошибки связывания с белками плазмы под выбросом НПВП.

Обнаружение применения с препаратами низкомолекулярного гепарина Повышенный риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП может уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что приводит к ингибированию синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП может усиливать нефротоксичность, что опосредовано появлением почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

В случае с тромболитиками риск развития тромбоза.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП может вызвать повышение уровня сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском эффективность изменения мифепристона по назначению ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Результаты, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, имеют высокий риск развития судорог при развитии НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Дексалгин® нельзя характеризовать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин® можно симулировать в одном шприце раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий нельзя вызывать с прометазином или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий совместим с растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин® для инфузий в пластиковых контейнерах или при сборе инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена плотной дисперсии или поливинилхлорида, абсорбции поглощения, расходуемых ресурсов не происходит.

Дексалгин® предназначен для в/в и в/м введения.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг примерно 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапия препаратом Дексалгин® начинается с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин® предназначен для краткосрочного применения (не более 2 дней) в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Содержимое одной ампулы (2 мл) вводится медленно в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводится в 30-100 мл решений, задач или решений Рингера (лактата). Растворяться следует в асептических условиях и всегда создавать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводится медленно в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

симптомы:  тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение:  симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечного тракта в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного проявления терапия препаратом Дексалгин® следует отменить.

Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и образование замедленного синтеза простагландинов, в поздних стадиях развития было выявлено узкое применение декскетопрофена трометамола и препаратов низкодисперсного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при совместном применении препарата Дексалгин® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль. Как и другие НПВП, Дексалгин® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови.

Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин® может вызывать побочное действие на мочевыделительную систему, которая может связываться с возможным гломерулонефритом, интерстициальным нефритом, папиллярным некрозом, нефротическим синдромом и острой почечной недостаточностью.

На фоне терапии препаратом Дексалгин®, как и другие НПВП, может наблюдаться значительное опережающее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функции печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного учета показателей Дексалгин® следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин® пациент должен сообщить об этом заболевании.

В каждой ампуле препарата Дексалгин® содержится 200 мг этанола.

Использование возможности управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания

В возможной связи с головокружением и риском лечения препаратом Дексалгин® возможно снижение склонности к развитию и скорости психомоторных повреждений.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

5 лет.